Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Лечение заболеваний, вызванных бактериальными инфекциями, проводиться с помощью антибиотиков, представленных натуральными, полусинтетическими и синтетическими формами.

Антибиотики широкого спектра действия нового поколения, список которых включает препараты с разной химической структурой, отличаются по эффективности, длительности лечения и побочным действиям.

В отличие от узконаправленных антибактериальных средств, препараты с широким спектром действия эффективны в отношении многих бактерий (до 20 штаммов) и действуют на большинство возбудителей заболеваний.

Классификация

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

В зависимости от способа влияния действующего вещества лекарства на клетки патогенных микроорганизмов выделяют два вида антибиотиков:

  • бактерицидные — уничтожающие бактерии посредством нарушения синтеза компонентов микробной стенки, структуры и функций мембран;
  • бактериостатические — угнетающие рост и размножение патогенных микроорганизмов, благодаря чему иммунная система человека способна справиться с инфекцией самостоятельно.

Лекарственные формы антимикробных препаратов также оказывают влияние на общую эффективность лечения, например:

  • таблетки – всасываемость средства зависит от особенностей желудочно-кишечного тракта, прием безболезнен, дозировка рассчитана, как правило, для взрослых;
  • сиропы – дают возможность дозировать средство индивидуально, замаскировать неприятный вкус, применяются в детском возрасте;
  • растворы – используются в виде инъекций, что сопровождается болезненными ощущениями, полностью всасывается, быстро создает максимальную концентрацию в крови;
  • свечи, капли, мази – оказывают местное действие, позволяют избежать системного влияния на организм.

Список антибиотиков широкого спектра действия нового поколения

В обзоре представлены антибиотики нового поколения, которые оказывают противомикробное действие на большинство инфекций и используются для лечения и профилактики заболеваний бактериальной природы.

Левомицетин

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Левомицетин может назначаться внутрь при пневмонии, коклюше, дезинтерии, паратифе, трахоме и т.д., и наружно в случае ожогов, трещин, гнойников, а при конъюнктивите, блефарите, кератите в виде капель или с использованием линимента.

Использование левомицетина противопоказано при беременности и кормлении грудью, псориазе, экземе, нарушении кроветворения, при использовании сульфаниламидов (стрептоцид, сульфален) и толбутамида (бутамола), которые могут вызвать инсулиновый шок.

Далацин фосфат

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Показаниями к применению далацина являются инфекции дыхательных путей (абсцесс легкого, пневмония, бронхит, отит, фарингит, синусит, скарлатина), вагинальные патологии, угревая сыпь, а также бактериальные осложнения, такие как перитонит и абсцесс брюшной полости.

Антибиотики могут быть использованы для детей от 1 месяца, но противопоказаны при беременности, миастении, почечной и печеночной недостаточности. Запрещается одновременное применение далацина вместе с такими препаратами, как глюконат кальция, барбитураты, сульфат магния, эритромицин, ампициллин, витамины группы B.

Азитромицин

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Преимуществом азитромицина является быстрое всасывание и легкое проникновение через гистогематические барьеры и мембраны клеток организма. Через 5 дней после начала курса лечения создается стабильный терапевтический уровень азитромицина в крови, сохраняющийся в течении недели после последнего приема препарата.

Азитромицин назначается при бронхите, пневмонии, ларингите, отите, синусите, тонзиллите, вторично инфицированном дерматозе, рожистом воспалении, эритеме, уретрите, цервиците. Применение азитромицина может сопровождаться болью в животе, метеоризмом, тошнотой, расстройством стула, развитием кандидоза.

Амоксиклав

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Назначается при бронхите, гинекологических и урологических патологий, болезнях кожи, костей и суставов, а также при смешанных инфекциях (аспирационная пневмония, абсцесс, холецистит, хронический синусит и отит, остеомиелит).

Лечение с помощью амоксиклава может сопровождаться диареей, тошнотой, рвотой и эритемой. Препарат усиливает действие лекарств, разжижающих кровь, и не назначается при наличии инфекционного мононуклеоза или лейкоза.

Цефиксим

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Побочные эффекты, проявляющиеся во время терапии цефиксимом, могут включать головные боли, тошноту, расстройство желудка, развитие молочницы, пониженное содержание лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

Противопоказания к использованию Цефиксима — беременность, грудное вскармливание и аллергия на действующее вещество.

Флемоксин солютаб

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Нельзя принимать антибиотики с амоксициллином в случае повышенной чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, при инфекционном мононуклеозе. В некоторых случаях терапия амоксициллином сопровождается тошнотой, диареей, зудом и кожными высыпаниями.

Флемоксин при необходимости может назначаться женщинам во время беременности и лактации, так как проникает через плаценту и в грудное молоко в незначительном количестве и не оказывает вреда (при условии отсутствия аллергии у ребенка).

Сумамед

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Сумамед назначается в случае развития болезней органов дыхательной системы, например, тонзиллит, синусит, фарингит, пневмония, бактериальный бронхит, болезней, передающихся половым путем (цервицит, уретрит), заражения кожи и тканей, при нарушениях работы в ЖКТ, вызванных Хеликобактер пилори.

Среди побочных эффектов приема Сумамеда наиболее часто отмечают развитие диареи, рвоты и боли в животе, кандидоза внешних половых органов, головной боли, повышенной утомляемости. Средство противопоказано детям с весом меньше 5 кг, лицам с фенилкетонурией, почечной и печеночной недостаточностью.

Супракс солютаб

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Супракс эффективно используется при фарингите, тонзиллите, синусите, остром и хроническом бронхите, среднем отите и при заболеваниях мочевыводящей системы. Во время терапии цефалоспоринами в некоторых случаях могут проявляться тошнота, рвота, понос, дисбактериоз.

В отличие от других средств, Супракс можно использовать при почечной недостаточности, уменьшив стандартную дозировку лекарства, а при повышенной чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, и в возрасте до 6 месяцев средство противопоказано.

Вильпрафен солютаб

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Терапия Вильпрафеном может применяться при ангине, фарингите, отите, синусите, дифтерии, бронхите, коклюше, пневмонии, простатите, уретрите, лимфадените, а также используется в офтальмологии (при блефарите и дакриоцистите) и в дерматологии (при угрях и роже).

Из побочных эффектов наиболее распространенными являются изжога, тошнота, отсутствие аппетита. Не следует применять средство при аллергии, в случае тяжелых заболеваний печени, а также вместе с другими противомикробными лекарствами (пенициллины, цефалоспорины).

Зиннат

Зиннат – антибиотик, который относиться к новому поколению цефалоспоринов и выпускается в форме таблеток и суспензии. Действующее вещество цефиксим активно в отношении большого количества бактерий (грамположительные аэробы и анаэробы, грамотрицательные аэробы), в том числе и при появлении резистентности к ампициллину и амоксициллину.

Назначение Зинната показано при инфекциях легких (пневмония, острый бактериальный бронхит), ЛОР-органов (ангина, отит, фарингит), мочеполовой системы (цистит, уретрит), а также при бактериальных воспалениях мягких тканей и кожи (фурункулез, пиодермия).

Побочными действиями лечения с помощью Зинната является развитие грибка Кандида, крапивница, головокружение, расстройство желудка, тошнота, боли в животе. При наличии аллергической реакции на бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы), Зиннат применять запрещается.

Как выбрать антибиотики в зависимости от заболевания

При выборе антибиотика необходимо учитывать три группы факторов, влияющих на длительность, эффективность и возможные побочные реакции, а именно:

  • особенности микроорганизма-возбудителя (разновидность, чувствительность к тем или иным видам препаратов, приобретенная резистентность, локализация в организме);
  • состояние здоровья человека (возраст, физиологические особенности ЖКТ, состояние иммунной и выделительной системы, вероятность возникновения аллергии);
  • свойства антибиотиков (всасываемость, минимальная концентрация для терапии, особенности распределения в организме и воздействия на возбудителя).

Лор-заболевания

Большинство острых заболеваний ЛОР-органов обусловлены вирусной инфекцией, для лечения которых антибиотики не требуются. Если к патологическому процессу присоединяется бактериальная микрофлора, что часто случается при отите, тонзиллите, гайморите, то необходимо использовать антибактериальные препараты широкого спектра действия для приема внутрь с учетом вероятных штаммов возбудителей.

Заболевание
Названия антибиотиков
Острый синусит Амоксициллин, клавуланат, левофлоксацин
Подострый и рецидивирующий синусит Амоксициллин, цефтриаксон, моксифлоксацин
Гайморит Цефтазидим, цефепим, тикарциллин
Отит Клавуланат, цефтазидим, моксифлоксацин
Тонзиллит (ангина) Амоксициллин, эритромицин, цефтриаксон, ципрофлоксацин
Фарингит Цефуроксим, азитромицин

Инфекции дыхательных путей

Эффективными антибиотиками для лечения болезней дыхательной системы бактериальной природы являются макролиды последнего поколения (азитромицин, кларитромицин), обладающие, иммуномодулирующим и противовоспалительным эффектом, а также способностью максимально концентрироваться в легочной ткани и бронхиальном секрете.

В случае, если болезнь вызвана вирусами, например, острое респираторное заболевание (ОРЗ), грипп, простуда, бронхит, то использование антибиотиков не целесообразно, так как не устраняет симптомы, не лечит кашель и высокую температуру.

Инфекции мочеполовой системы

При бактериальном инфицировании мочеполовой системы (острый и рецидивирующий цистит, уретрит) назначаются такие антибиотики широкого спектра действия нового поколения, как пивмециллинам, нитрофуркнтоин, ко-тримоксазол, а альтернативными средствами являются ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, — более сильные лекарства, которые используются развитии резистентности или возникновении аллергической реакции.

В случае, если течение заболевания тяжелое, а также при наличии острого пиелонефрита, назначаются более сильные антибиотики фторхинолоны, а в случая выявления грамположительных микроорганизмов следует использовать цефотаксим, гентамицин, амикацин.

Болезни глаз

В список заболеваний глаз, которые могут развиваться в результате проникновения бактерий, входит кератит, дакриоцистит, конъюнктивит, блефарит, язва роговицы, ячмень.

Для лечения офтальмологических болезней бактериальной природы, а также для профилактики послеоперационных инфекций на глазах применяются антибиотики в форме капель и мазей, оказывающие местное воздействие непосредственно в очаге заражения.

Действующее вещество
Названия препаратов
Фторхинолоны Флоксал, Ципролет, Норфлоксацин, Л-оптик, Унифлокс, Сигницеф
Сульфаниламиды Сульфацил натрия
Эритромицин Эритромициновая мазь
Тетрациклины Тетрациклиновая мазь
Фузидовая кислота Фуциталмик
Гентамицин и дексаметазон Декса-гентамицин (капли, мазь)

Если в течение 3 дней после использования антибактериальных капель или мази улучшения не наступило, следует выбрать лекарство с другим действующим веществом.

Стоматология

Использование антибиотиков в стоматологии предусмотрено в случае острых гнойно-воспалительных процессов в области челюсти и лица (перикоронит, периостит, инфицированная прикорневая киста, абсцесс, пародонтит), а также после хирургических вмешательств, например, удаление зубов.

Наиболее часто в стоматологии используются антибиотики в таблетках или капсулах, оказывающие системное влияние на организм:

  • амоксиклав;
  • сумамед;
  • метронидазол;
  • доксициклин.

Как правильно принимать

На протяжении курса лечения необходимо соблюдать правила применения антибиотиков, с помощью которых можно улучшить терапевтический эффект и снизить побочные действия лекарств:

  • Средства назначаются исключительно врачом на основании симптомов или анализа на микрофлору.
  • Дозировка зависит от препарата, веса тела и тяжести заболевания. Снижение дозировки или прекращение курса лечения раньше назначенного времени может привести к формированию резистентности бактерий к данному виду препаратов и к переходу болезни в хроническую форму.
  • Прием лекарств должен проводиться в одно и то же время суток для поддержания концентрации действующего вещества в крови.
  • Некоторые антибиотики (цефотетан, метронидазол, тинидазол, линезолид, эритромицин) несовместимы с алкогольными напитками, так как замедляют расщепление алкоголя, что вызывает тошноту, рвоту, головокружение, боли в груди.
Читайте также:  Натоптыши на ступнях: причины и лечение. как избавиться от натоптышей народными средствами?

Источник: https://zabolevanija.net/antibiotiki-shirokogo-spektra-dejstviya-novogo-pokoleniya/

Антибиотики пенициллинового ряда. Список препаратов нового поколения в таблетках, уколах

Подбирая антибиотик нужно учитывать чувствительность возбудителя болезни к противомикробному средству, возраст больного, наличия у него ряда сопутствующих заболеваний, переносимость пациентом курса антибиотикотерапии. В статье представлена подробная характеристика пенициллинов для ознакомления с этой группой препаратов.

Пенициллины. Определение и свойства

Антибиотик пеницеллинового ряда — общее название большой группы лекарственных препаратов, которые вырабатываются многими видами плесени рода Пенициллиум. Они относятся к классу β-лактамных антибиотиков, которые имеют в своей структуре 4-членнное β-лактамное кольцо.

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Все пенициллины объединяют следующие свойства:

  • небольшая токсичность:
  • перекрестная гиперчувствительность ко всеми пенициллинам, а также к некоторым карбапенемам и цефалоспоринам;
  • широкий диапазон доз;
  • оказывают бактерицидное действие, то есть вызывают гибель микроорганизмов;
  • при оральном приеме все пенициллины хорошо всасываются и быстро распределяются в тканях и жидкостях организма, где достигают лечебных доз, кроме ликвора, секрета простаты, внутренней среды глаза, где содержание противомикробных средств низкое, только при менингите их концентрация в спинномозговой жидкости возрастает до терапевтических;
  • мигрируют через плаценту и выделяются с грудным молоком;
  • выводятся они главным образом с уриной, в ней концентрация пенициллинов высокая;
  • период полужизни варьирует от получаса до 90 мин.

Классификация

Различают 4 группы пенициллинов.

К первой группе относятся:

  • Природные противомикробные средства, которые разрушаются пенициллиназами, поэтому они характеризуются узким спектром антибактериальной активности. Это такие медикаменты как бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин.
  • Полусинтетические антибиотики, такие как метициллин, нафциллин, оксациллин. Они не разрушаются пенициллиназами, поэтому отличаются более широким спектром противомикробной активности.
  • Аминопенициллины, такие ампициллин, амоксициллин. Они характеризуются широким спектром действия.

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Часто прописывают ингибиторозащищенные пенициллины, которые не разрушаются β-лактамазами, такие как Амоксиклав, Аугментин.

Показания к применению

Антибиотик пеницеллинового ряда, независимо от его формы, вызывает гибель:

  • стрептококков;
  • стафилококков;
  • энтерококков;
  • листерий;
  • хеликобактер пилори;
  • нейссерий;
  • клостридий;
  • коринебактерий.

Они рекомендованы при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к ним патогенными агентами, в том числе при таких болезнях как:

  • воспаление околоносовых синусов, бронхов и легких;
  • ангина;
  • отит;
  • заражение крови;
  • сифилис;
  • гонорея;
  • воспаление мочевого пузыря;
  • пиелонефрит;
  • сальмонеллез;
  • язвенная болезнь пищеварительного тракта, ассоциированная с Хеликобактер пилори (пенициллины прописывают в комплексе с другими противомикробными средствами);
  • инфекции мягких тканей и кожных покровов, в том числе рожистое воспаление, инфицированные раневые и ожоговые поверхности;
  • воспаление мозговых оболочек;
  • скарлатина;
  • болезнь Лайма;
  • эндокардит;
  • анаэробные инфекции, такие как столбняк и газовая гангрена;
  • сибирская язва;
  • остеомиелит.Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Пенициллины применяют для профилактики бактериальных осложнений при проведении хирургического вмешательства, а также обострения ревматизма.

Противопоказания

Все пенициллины запрещены к приему при непереносимости их состава.

Большинство из них нельзя пить при тяжелых патологиях печени и почек. Каждый препарат пеницеллина имеет собственные противопоказания, которые нужно уточнять в официальной инструкции, прилагаемой к конкретному медикаменту.

Побочные действия

Пенициллины могут стать причиной целого ряда нежелательных реакций, характерных для антибиотиков:

  • Аллергия. Она может возникнуть, даже если человек ранее проходил лечение этим антибиотиком, и побочных эффектов не было. Аллергия может быть перекрестной к другим пенициллинам. Она может проявляться высыпаниями, зудом, анафилаксией, ангионевротическим отеком, крапивной лихорадкой. При появлении признаков аллергии лечение пенициллинами нужно прервать и обратиться за медицинской помощью. В случае развития анафилактического шока необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, показана кислородотерапия, введение глюкокортикоидов и адреналина.
  • Дисбактериоз кишечника. Из-за нарушения микрофлоры ЖКТ могут быть диарея или запор.
  • Диспепсические расстройства, такие как тошнота, рвота, абдоминальные боли, изжога.
  • Анемия.
  • Вагинальный кандидоз, который связан с нарушением микрофлоры влагалища.
  • Головне боли.
  • Дрожание отдельных частей тела.
  • Судороги, которые чаще возникают у детей и у людей с дисфункцией почек при лечении карбенициллином или очень большими дозировками бензилпенициллина.
  • Психические расстройства, которые могут появиться при назначении бензилпенициллина прокаина в больших дозировках.
  • Псевдомембранозный колит. Он обычно появляется при лечении ампициллином и ингибиторозащищенными пенициллинами. На развитие заболевания может указывать жидкий стул с примесью крови. При появлении этих симптомов нужно отменить антибиотикотерапию и провести ректороманоскопическое обследование. Если диагноз подтвердится, то нужно прописывать препараты для восстановления водно-солевого равновесия. В случае необходимости внутрь назначают противомикробные средства, к которым чувствительны C.difficile, к примеру, Ванкомицин, Метронидазол. Для устранения диареи при псевдомембранозном колите нельзя пить лоперамид.
  • Нарушение водно-солевого равновесия.
  • Повышение артериального давления.
  • Аритмия.
  • Дисфункция печени, при которой повышается активность печеночных энзимов. При появлении этой нежелательной реакции у человека может подниматься температура, наблюдаться тошнота и рвота. Как правило, эти симптомы возникают при назначении оксациллина в дневной дозировке выше 6 г или ингибиторозащищенных пенициллинов.
  • Дисфункция почек. У детей при лечении оксациллином может появиться кровь в моче, но после окончания антибиотикотерапии все приходит в норму. У некоторых пациентов при использовании пенициллинов может начаться интерстициальный нефрит.
  • Повышение калия в крови. Гиперкалиемия возникает при лечении большими дозировками бензилпенициллина калиевой солью у пациентов с нарушением функции почек, а также при назначении ее в комплексе с мочегонными калийсберегающими средствами, медикаментами калиями, блокаторами АПФ.
  • Повышение уровня натрия в крови. Это патологическое состояние чаще возникает при лечении карбенициллином, реже оно может быть спровоцировано уреидопенициллинами и большими дозировками бензилпенициллина натриевой соли. Из-за гипернатриемии может подниматься кровяное давление и появляться отеки.
  • Нейтропения. Она чаще возникает при терапии оксациллином.
  • Уменьшение числа тромбоцитов и нарушение их агрегации. Этот побочных эффект возникает при лечении карбенициллином, иногда он появляется при использовании уреидопенициллинов.
  • Высыпания неаллергического генеза. Ампициллиновая сыпь не зудит и проходить при отмене антибиотика.
  • Сосудистые осложнения возникают при использовании бензилпенициллин прокаина и бензатина. При попадании их в артерию возникает ишемия и некроз тканей ног, при введении лекарства в вену возможны попадания воздуха в сосуды легких и ЦНС. Чтобы этого избежать пациент во время укола должен лежать и вводить препарат нужно внутримышечно в верхний наружный квадрат ягодицы.
  • Болевые ощущения и инфильтрат при введении антибиотика в мышцу. Чаще всего эти неприятные симптомы появляются при использовании бензилпенициллина калиевой соли.
  • Воспаление сосудистой стенки наблюдается при введении пенициллинов в вену, особенно карбенициллина.

Чаще всего нежелательные реакции возникают на фоне антибиотикотерапии если пенициллины применяются в больших дозировках и на протяжении длительного времени.

Использование в период беременности

Пенициллины мигрируют через плацентарный барьер, но несмотря на это не было зарегистрировано фактов, что они вызывают осложнения у пациенток в положении.

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Подбирать антибиотик во время вынашивания плода должен только врач с учетом гестационного срока, наличия у женщины противопоказаний к началу терапии и ее переносимости. При этом пациентка должна постоянно находиться под наблюдением специалиста, который должен следить за состоянием матери и ребенка.

Женщинам в положении могут быть прописаны природные и полусинтетические пенициллины, на основе амоксициллина, ампициллина, оксациллина.

Антибиотики пенициллинового ряда

Фармацевтическая промышленность выпускает несколько видов пеницеллинов.

Бензилпенициллин

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Основным природным пенициллином является бензилпенициллин натриевая и калиевая соль. К медикаменту в основном чувствительна грамположительная флора. Этот препарат часто становится причиной аллергии.

К данной группе принадлежит бензилпенициллин прокаин, который эффективен при инфекциях, спровоцированных стрептококками. Препарат рекомендован при лечении пневмококковой пневмонии в домашних условиях.

Также в продаже бывает бензатин бензилпенициллин, который выписывают для лечения заболеваний, вызванных стрептококками и сифилиса. Его разрешено вводить для профилактики скарлатины, обострения рожистого воспаления и ревматизма.

Разработан препарат, который содержит в одинаковых пропорциях 3 этих вида антибиотиков, в продаже противомикробное средство можно встретить под торговым названием Бициллин-3. Его можно применять в тех же случаях, что и бензатин бензилпенициллин. Но вводить Бициллин-3 нужно однократно.

Такие же показания имеет Бициллин-5, который содержит 4 части бензатина и 1 часть прокаина бензилпенициллина.

Феноксиметилпенициллин

Феноксиметилпенициллин принимается внутрь. Лекарство выпускается в таблетках и порошке для приготовления суспензии, которая разрешена с 3 месяцев. Препарат рекомендован при болезнях, вызванных стрептококками. Феноксиметилпенициллин можно пить, чтобы предупредить обострение ревматизма.

Оксациллин

Оксациллин выпускается несколькими компаниями в таблетках и порошке для приготовления инфекционного раствора, который может применяться с самого рождения. Препарат не разрушается пенициллиназами.

К нему чувствительны:

  • стафилококки;
  • стрептококки;
  • дифтерийная палочки;
  • гонококки;
  • менингококки;
  • бледная трепонема;
  • бацилла антракса;
  • актиномицеты.

Устойчивость к Оксациллину возникает медленно.

Ампициллин

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Ампициллин вызывает разрушение стрептококков, стафилококков, бациллы антракса, клостридий, энтерококков, листерий, гемофильной палочки, менингококков, эшерихии коли, шигелл, сальмонелл, протей мирабилис, иерсинии.

Амоксициллин

Амоксициллин предназначен для приема внутрь. В продаже бывает в таблетках, в том числе и растворимых, капсулах. Для детей препарат выпускается в гранулах из которых делается суспензия. Противомикробное средство не имеет возрастных ограничений.

Читайте также:  Польза и вред свекольного сока

Карбенициллин

Карбенициллин относится к антисинегнойным противомикробным средствам, но в последнее время появляется все больше инфекционных агентов, на которые он не действует. Лекарство выпускается в порошке из которого готовится раствор для введения в вену или мышцу.

Когда пенициллины запрещены, разрешено для терапии детей и взрослых использовать следующие антибиотики:

  • Азитромицин (Азитрокс, Зи-фактор, Зитролид). Это противомикробное средство, относящееся к макролидам. Детям старше полугода медикамент разрешен в виде суспензии. Для взрослых лекарство выпускается в таблетках, капсулах, лиофилизат для инфузий.Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики
  • Супракс. В качестве лечебного компонента медикамент содержит цефиксим, который относится к цефалоспоринам III поколения. В детской практике препарат применяется в суспензии, которая разрешена с 6 месяцев. Для взрослых лекарство выпускается в капсулах. Если у пациента имеются трудности с ее проглатыванием, то можно использовать Супракс Солютаб, который выпускается в растворимых таблетках.
  • Макропен. Это препарат из группы макролидов, терапевтическое действие от которого объясняется мидекамицином. В суспензии медикамент разрешен с первых дней жизни.

Порядок отпуска и цены

Антибиотик пенициллинового ряда можно приобрести в аптеке только по рецепту. Цена медикаментов зависит от формы выпуска, фирмы-производителя, конкретной аптеки.

Примерная стоимость в рублях следующая:

Город Бициллин-3 по 1,2 млн ЕД Ампициллин по 250 мг 20 таб. Амоксициллин в таблетках по 500 мг №20 производство Биохимик Таблетки Амоксициллин по 0,25 г, выпускаются ОАО «Дальхимфарм» по 20 шт.
Москва 82 27 72 47
Санкт-Петербург 94 27 76 49
Казань 84 26 73 48
Екатеринбург 79 26 79 46

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

В списке антибиотиков представители пенициллинового ряда занимают наибольший удельный вес. Все они используются строго по назначению врача, так как имеют множество противопоказаний и могут стать причиной негативных реакций, в том числе и со смертельным исходом.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео о пенициллине

Про пенициллин:

Источник: https://healthperfect.ru/antibiotik-penitsillinovogo-ryada.html

Антибиотики пенициллинового ряда

Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий.

В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

История открытия

История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.

Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.

Принцип действия этого вещества, таков: во время деления клеток бактерии, для восстановления собственной нарушенной оболочки, эти вещества применяют элементы под названием пептидогликаны. Пенициллин же не позволяет образовываться этому веществу, из-за чего бактерии теряют способность не только к размножению, но и к дальнейшему развитию, и уничтожаются.

Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.

Спектр действия

После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно  проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:

  • грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
  • грамотрицательных (гонококков, менингококков);
  • анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
  • спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
  • эффективны против синегнойной палочки.

Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:

  • инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
  • болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
  • инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
  • заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
  • гонореи;
  • сифилиса;
  • инфекций кожного покрова;
  • остеомиелита;
  • бленнореи, возникающей у новорожденных;
  • лептоспироза;
  • менингита;
  • актиномикоза;
  • бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.

Антибиотики классификация

Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.

  1. Природные, что были открыты Флемингом.
  2. Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.

Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.

К природным относят:

  • феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
  • бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
  • бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).

К группе полусинтетических средств принято относить:

  • аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
  • антистафилококковые;
  • антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
  • ингибиторзащищенные;
  • комбинированные.

Природные пенициллины

Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.

Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:

  • с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
  • с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.

Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.

Биосинтетические

Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.

Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства,  а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).

Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.

Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:

  • ревматизма хронического вида;
  • сифилиса;
  • стрептококка.

Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.

Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.

Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).

Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.

Препараты этой группы используются так:

  1. Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
  2. Амоксициллины путем перорального употребления.

Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.

К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.

  • Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.
  • В этот список входит две разновидности препаратов:
  1. Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
  2. Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.

Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:

  • клавулоновая кислоты;
  • сульбактам;
  • тазобактам.

С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:

  • амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
  • ампициллин и сульбактам (Уназин);
  • тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
  • пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
  • ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).

Пенициллины для взрослых

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

  • Аугментин;
  • Амоксикар;
  • Оспамокс;
  • Амоксициллин;
  • Амоксиклав;
  • Тикарциллин;
  • Флемоксин Солютаб.

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

  • Аугментин;
  • Медоклав;
  • амоксиклав;
  • Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:

  • Ампициллин;
  • Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
  • Аугментин.

При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).

Пенициллины для лечения детей

На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.

Читайте также:  Что такое почечная недостаточность и консервативные методы её лечения

Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.

Детям назначают такие антибиотики:

  • Флемоклав Солютаб;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Амоксициллин;
  • флемоксин.

К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.

Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.

Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.

Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.

Противопоказания побочные эффекты пенициллинов

Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Противопоказания:

  • гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
  • предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
  • нарушения функционирования печени, почек.

Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.

Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
  • со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
  • кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
  • печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.

Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.

Источник: https://bezgrippa.com/preparaty/antibiotiki-penicillinovogo-ryada/

Пенициллин и антибиотики / Интересное / Статьи / Еще / Обо всем

Пенициллин — первый антибиотик — полученный на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Он был выделен в 1928 году Александром Флемингом из штамма гриба вида Penicillium notatum на основе случайного открытия: попадание в культуру бактерий спор плесневого гриба из внешней среды оказало на бактериальную культуру бактерицидное действие.

Содержание:

  • Родина — Англия
  • Производство — Америка
  • Советский пенициллин

За всю историю человечества не было лекарства, которое спасло бы от смерти столько людей, сколько пенициллин. Он получил свое название от прародителя — плесневого грибка Penicillium, витающего в воздухе в виде спор. Рассказываем, что происходило в лаборатории Флеминга и как события развивались дальше.

Родина — Англия

Похожее по теме… АнтибиотикиПенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотикиВ 1928 году Александр Флеминг открыл первый антибиотик – пенициллин. Это лекарство произвело фурор и на долгое время стало панацеей от многих заболеваний. Медицин

Пенициллин – лекарство, с которого начинались антибиотики

Открытием пенициллина человечество обязано шотландскому биохимику Александру Флемингу. Хотя, конечно, то, что Флеминг натолкнулся на свойства плесени, было закономерным. Он шел к этому открытию годы.

Во время Первой мировой войны Флеминг служил военным врачом и не мог смириться с тем, что раненые после успешно проведенной операции все-таки погибали — от начавшейся гангрены или сепсиса.

Флеминг стал искать средство, как предотвратить такую несправедливость.

В 1918 году Флеминг вернулся в Лондон в бактериологическую лабораторию больницы Св. Марии, в которой работал с 1906 года вплоть до самой смерти. В 1922 году пришел первый успех, чрезвычайно похожий на историю, шесть лет спустя приведшую к открытию пенициллина.

Простуженный Флеминг, только что поместивший очередную культуру бактерий Micrococcus lysodeicticus в так называемую чашку Петри, — широкий стеклянный цилиндр с низкими стенками и крышкой, — неожиданно чихнул. Через несколько дней он открыл эту чашку и обнаружил, что в некоторых местах бактерии погибли. Судя по всему — в тех, куда попала слизь из его носа при чихании.

Флеминг начал проверять. И в результате был открыт лизоцим — естественный фермент слизи человека, животных и, как позже выяснилось, некоторых растений. Он разрушает стенки бактерий и растворяет их, но при этом безвреден для здоровых тканей. Не случайно собаки зализывают раны — этим они снижают риск их воспаления.

Однако лизоцим действует на большинство бактерий довольно медленно. Кроме того, он сражается не с болезнетворными бактериями, а с сапрофитами — микроорганизмами-сожителями, которые всегда присутствуют в человеке. Лизоцим регулирует, чтобы их не стало слишком много и за счет этого они не превратились в паразитов.

После каждого опыта чашки Петри положено было стерилизовать. У Флеминга же не было привычки выбрасывать культуры и мыть лабораторную посуду сразу после эксперимента. Обычно он занимался этой малоприятной работой, когда на рабочем столе накапливалось два-три десятка чашек. Предварительно он осматривал чашки.

«Как только вы открываете чашку с культурой, вас ждут неприятности, — вспоминал Флеминг. — Обязательно что-нибудь попадет из воздуха». И однажды, когда он занимался исследованием гриппа, в одной из чашек Петри обнаружилась плесень, которая, к удивлению ученого, растворила высеянную культуру — колонии золотистого стафилококка, и вместо желтой мутной массы виднелись капли, похожие на росу.

Чтобы проверить свое предположение о бактерицидном влиянии плесневого грибка, Флеминг пересадил несколько спор из своей чашки на питательный бульон в колбе и оставил их прорастать при комнатной температуре.

Поверхность покрылась толстой войлочной гофрированной массой. Первоначально она была белой, потом стала зеленой и, наконец, почернела. Вначале бульон оставался прозрачным.

Через несколько дней он приобрел очень интенсивный желтый цвет, выработав какое-то особое вещество, которое получить в чистом виде Флемингу не удалось, так как оно оказалось очень нестойким.

Выделяемое грибком желтое вещество Флеминг назвал пенициллином.

Оказалось, что даже при разведении в 500–800 раз культуральная жидкость подавляла рост стафилококков и некоторых других бактерий. Таким образом, было доказано исключительно сильное антагонистическое влияние данного вида грибка на определенные бактерии.

Обнаружилось, что пенициллин подавлял в большей или меньшей степени рост не только стафилококков, но и стрептококков, пневмококков, гонококков, дифтерийной палочки и бацилл сибирской язвы, но не действовал на кишечную палочку, тифозную палочку и возбудителей гриппа, паратифа, холеры. Чрезвычайно важным открытием было отсутствие вредного влияния пенициллина на лейкоциты человека даже в дозах, во много раз превышающих дозу, губительную для стафилококков. Это означало безвредность пенициллина для людей.

Производство — Америка

Следующий шаг был сделан в 1938 году профессором Оксфордского университета, патологом и биохимиком Говардом Флори, который привлек к сотрудничеству Эрнста Бориса Чейна. Чейн получил высшее образование в области химии в Германии. Когда к власти пришли нацисты, Чейн, будучи евреем и сторонником левых взглядов, эмигрировал в Англию.

Эрнст Чейн продолжил исследования Флеминга. Он смог получить неочищенный пенициллин в количествах, достаточных для первых биологических испытаний сначала на животных, а затем и в клинике.

После года мучительных экспериментов по выделению и очистке продукта капризных грибов удалось получить первые 100 мг чистого пенициллина.

Первого пациента (полицейского с заражением крови) спасти не удалось — не хватило накопленного запаса пенициллина. Антибиотик быстро выводился почками.

Чейн привлек к работе других специалистов: бактериологов, химиков, врачей. Была сформирована так называемая Оксфордская группа.

К этому времени началась Вторая мировая война. Летом 1940 года над Великобританией нависла опасность вторжения. Оксфордская группа решает спрятать плесневые споры, пропитав бульоном прокладки пиджаков и карманов. Чейн говорил: «Если меня убьют, первым делом хватайте мой пиджак». В 1941 году впервые в истории удалось спасти от смерти человека с заражением крови — им стал 15-летний подросток.

Однако в воюющей Англии наладить массовое производство пенициллина не удалось. Летом 1941 года руководитель группы фармаколог Говард Флори отправляется совершенствовать технологию в США. На экстракте американской кукурузы выход пенициллина увеличился в 20 раз.

Затем решили поискать новые штаммы плесени, более продуктивные, чем Penicillium notatum, когда-то прилетевший в окно Флемингу. В американскую лабораторию стали присылать образцы плесеней со всего мира. Наняли девушку Мэри Хант, закупавшую на рынке все заплесневелые продукты.

И однажды Заплесневелая Мэри приносит с рынка гнилую дыню, в которой находят продуктивный штамм P. chrysogenum.

К этому времени Флори сумел убедить американское правительство и промышленников в необходимости производства первого антибиотика. В 1943 году впервые началось промышленное производство пенициллина.

Технология массового выпуска пенициллина, сразу же получившего еще и второе название — «лекарство века», была передана на предприятия Pfizer и Merck.

В 1945 году выпуск фармакопейного пенициллина высокой активности составлял 15 т в год, в 1950 году — 195 т.

Советский пенициллин

В 1941 году в СССР поступили секретные данные о том, что в Англии создается мощнейший антимикробный препарат на основе какого-то вида грибков рода Penicillium.

В Советском Союзе начали немедленно работать в этом направлении, и уже в 1942 году советский микробиолог Зинаида Ермольева получила пенициллин из плесени Penicillium Crustosum, взятой со стены одного из бомбоубежищ Москвы.

В 1944 году Ермольева, после долгих наблюдений и исследований, решила испытать свой препарат на раненых. Ее пенициллин стал чудом для полевых врачей и спасительным шансом для многих раненых бойцов.

Несомненно, открытие и работы Ермольевой не менее значительны, чем работы Флори и Чейна. Они спасли множество жизней и позволяли производить пенициллин, так необходимый для фронта. Однако советский препарат получали кустарным способом в количествах, совершенно не соответствующих потребностям отечественного здравоохранения.

В 1947 году во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте (ВНИХФИ) была создана полузаводская установка.

Эта технология в увеличенном масштабе легла в основу первых пенициллиновых заводов, построенных в Москве и Риге.

При этом получался желтый аморфный продукт низкой активности, который к тому же вызывал повышение температуры у пациентов. В то же время пенициллин, поступавший из-за границы, не давал побочных эффектов.

Купить технологии промышленного производства пенициллина СССР не мог: в США существовал запрет на продажу любых технологий, связанных с ним.

Однако Эрнст Чейн, автор и владелец английского патента на получение пенициллина нужного качества, предложил свою помощь Советскому Союзу. В сентябре 1948 года комиссия советских ученых, завершив работу, вернулась на родину.

Результаты были оформлены в виде промышленных регламентов и успешно внедрены в производство на одном из московских заводов.

На церемонии вручения Нобелевской премии по физиологии и медицине, которую Флеминг, Флори и Чейн получили в 1945 году за открытие пенициллина и его лечебного эффекта, Флеминг сказал: «Говорят, что я изобрел пенициллин. Но ни один человек не мог его изобрести, потому что это вещество создано природой. Я не изобретал пенициллин, я всего лишь обратил на него внимание людей и дал ему название».

Источник: https://page.maple4.ru/inoe/stati/interesnoe/1147-peniczillin-i-antibiotiki.html

Ссылка на основную публикацию